本篇研究提出了一种基于热力学模型的新型冻干制剂设计策略，通过水活性与玻璃化转变温度（Tg）的协同优化预测抗体长期稳定性。水活性综合反映辅料相互作用和残余水分的影响，而Tg通过Gordon-Taylor方程计算以确保制剂处于玻璃态。利用PC-SAFT模型预测辅料组合的水活性系数，筛选出蔗糖/四氢嘧啶等高效体系，其水活性范围（0.025–0.25）可平衡氧化与褐变反应，显著提升稳定性。实验验证显示，该范围内制剂在40°C加速老化9个月后单体能保留>97%。研究突破了传统经验法局限，为生物药（如抗体、疫苗）的理性开发提供了可预测模型，加速稳定制剂的筛选与优化。

完整Paper获取请在后台回复“水活性”

“冻干仍然是保存敏感生物药物如单克隆抗体的关键方法。传统上，稳定化机制已被解释为玻璃化，其最大限度地减少了冻干饼中的分子流动性，以及水置换，其恢复了被水去除破坏的分子相互作用。本研究提出了一种新的设计策略，将水分活度和玻璃化转变温度作为主要指标来预测冻干制剂的长期稳定性。水活度，计算为水分活度系数和（残留）含水量的乘积，作为分子相互作用和冻干物中残留含水量影响的共同指标。通过使用扰动链统计缔合流体理论模型通过活度系数计算预测有益的赋形剂组合，并使用Gordon-Taylor方程计算Tg，该研究确定了有利的赋形剂系统，如蔗糖/四氢嘧啶混合物，提供了提供广泛稳定性范围的制剂窗口。通过稳定性研究验证了该方法，证实了水分活度范围为0.025 - 0.25的制剂表现出高（长期）稳定性。这项工作通过将水-赋形剂相互作用和残留水分含量整合到预测模型中来推进配方开发，超越了传统的经验方法，并为稳定的生物制药配方的设计提供了一条强大的途径。这使得尽管残留水分低（因此，玻璃化转变温度高），但使用合理的赋形剂浓度和组合可以实现高/有利的水分活度。”

莱奥德创冻干工场——提供开放式的冻干平台，助力生物医药企业加速研发与产业化进程！

✦

莱奥德创冻干工厂

技术优势

✦

核心优势

先进的冻干设备和软件(PATs)，领先的冻干理念与技术 (QbD，Line of Sight )

● SMART™ 自动化工艺摸索技术，为产品提供数据支持的初步工艺；

● ControLyo® 可控瞬时成核技术，对成核温度进行精确控制，确保产品均一性；

● LyoFlux® TDLAS技术，对蒸汽质量流量进行精确测量，精确判定冻干终点；

● Tempris® 无线温度传感器，提供产品温度实时监测与记录；

● Biopharma 冻干前后分析技术，对产品配方进行特征研究，避免冻干过程开发风险。

冻干工艺开发 

（点击查看大图）

冻干前后产品性能分析

（点击查看大图）

如果您对上述服务感兴趣，可随时联系德祥科技或莱奥德创，可拨打热线400-006-9696，或扫码填写表单咨询。

关于莱奥德创冻干工场

上海莱奥德创生物科技有限公司专注于提供先进的冻干设备应用和制剂开发相关服务，依托于合作伙伴加拿大ATS集团SP品牌和英国Biopharma Group等的紧密合作，致力于促进中国生物医药技术创新升级，助力中国大健康行业的持续发展。莱奥德创在上海及广州设有实验室，拥有专业的技术团队及国内外专家支持体系。

莱奥德创面向生物制药、食品科学等各个领域行业客户，提供冻干研发、放大、委托生产及培训等服务。

前期研发

● 产品配方特征研究:共晶点温度(Te)、塌陷温度(Tc)、玻璃态转化温度(Tg'、Tg)测定等；

● 实验室工艺开发：冻干工艺开发:冻干制剂配方开发，工艺确定，申报材料撰写；

● 冻干工艺优化：利用中试冻干机上独家PAT工具优化及缩短工艺；

● 冻干产品质量指标测试：水分含量，冻干饼韧度分析；

● 咨询服务：如产品外观问题、产品质量问题、其他troubleshooting等；

工艺放大/技术转移

● 冻干工艺转移/放大: 远程技术指导+现场服务；

● 小批量冻干生产(NON-GMP)，临床一期生产（GMP）；

其他业务

● 企业小团队线上线下培训服务：冻干原理，工艺开发，设备使用维护等；

● 冻干设备租赁服务。

400-006-9696

www.lyoinnovation.com

莱奥德创冻干工场

中国(上海)自由贸易试验区富特南路215号

自贸壹号生命科技产业园4号楼1单元1层1002室

德祥科技

德祥科技有限公司成立于1992年，总部位于中国香港特别行政区，分别在越南、广州、上海、北京设立分公司。主要服务于大中华区和亚太地区——在亚太地区有27个办事处和销售网点，5个维修中心和2个样机实验室。

30多年来，德祥一直深耕于科学仪器行业，主营产品有实验室分析仪器、工业检测仪器及过程控制设备，致力于为新老客户提供更完善的解决方案。公司业务包含仪器代理，维修售后，实验室咨询与规划，CRO冻干工艺开发服务以及自主产品研发、生产、销售、售后。与高校、科研院所、政府机构、检验机构及知名企业保持密切合作，服务客户覆盖制药、医疗、商业实验室、工业、环保、石化、食品饮料和电子等各个行业及领域。

2009至2021年间，德祥先后荣获了“最具影响力经销商”、“年度最佳代理商“、”年度最高销售奖“等殊荣。我们始终秉承诚信经营的理念，致力于成为优秀的科学仪器供应商，为此我们从未停止前进的脚步。

我们始终相信，每一天都在使这个世界变得更美好！